De mai bine de 100 de ani, oamenii de știință au urmărit ideea insulinei sub formă de pastile, adesea descrisă ca un tratament „de vis” pentru diabet. Provocarea a fost corpul însuși. Enzimele din sistemul digestiv descompun insulina înainte de a putea funcționa, iar intestinului îi lipsește o modalitate naturală de a o absorbi în fluxul sanguin. Ca urmare, mulți pacienți încă depind de injecții zilnice, care pot afecta calitatea vieții.
O echipă de la Universitatea Kumamoto, condusă de profesorul asociat Shingo Ito, a dezvoltat acum o soluție promițătoare. Abordarea lor utilizează o peptidă ciclică care poate trece prin intestinul subțire, cunoscută sub numele de peptida DNP. Această platformă permite administrarea orală a insulinei într-un mod care nu a fost posibil anterior.
Două Strategii Eficiente pentru Absorbția Intestinală
Pentru a face acest lucru să funcționeze, cercetătorii au conceput două metode diferite pentru a ajuta insulina să traverseze bariera intestinală:
Metoda de amestecare (bazată pe interacțiune): Echipa a combinat o „peptidă D-DNP-V” modificată cu hexameri de insulină stabilizați cu zinc. Atunci când a fost administrată oral mai multor modele de diabet, inclusiv modele induse chimic (șoareci STZ) și genetice (șoareci Kuma), acest amestec a adus rapid nivelurile de zahăr din sânge la normal. Controlul stabil al glucozei a fost menținut cu o doză unică zilnică timp de trei zile consecutive.
Metoda de conjugare (bazată pe covalent): Folosind chimia click, cercetătorii au atașat peptida DNP direct la insulină, creând un „conjugat DNP-insulină”. Această versiune a scăzut glicemia la fel de eficient ca metoda de amestecare, confirmând că peptida ajută activ la transportul insulinei prin intestin.
Dozajele Mai Mici Fac Insulina Orală Mai Practică
Unul dintre cele mai mari obstacole pentru insulina orală a fost necesitatea unor doze extrem de mari, uneori de peste zece ori mai mari decât injecțiile. Această nouă platformă reduce semnificativ această cerință. A atins o biodisponibilitate farmacologică de aproximativ 33-41% comparativ cu injecția subcutanată. Acest nivel de eficiență sugerează că insulina orală ar putea deveni mult mai practică pentru utilizarea în lumea reală.
Potențialul Viitor pentru Tratamentul Diabetului
„Injecțiile cu insulină rămân o povară zilnică pentru mulți pacienți”, a spus profesorul asociat Shingo Ito. „Platforma noastră bazată pe peptide oferă o nouă cale de a administra insulina oral și poate fi aplicabilă formulărilor de insulină cu acțiune prelungită și altor substanțe biologice injectabile.”
Rezultatele au fost publicate în revista Molecular Pharmaceutics. Cercetătorii avansează acum cu studii suplimentare, inclusiv testarea pe modele animale mai mari și sisteme care reproduc intestinul uman, în timp ce lucrează spre aplicații clinice eventuale.